Ten-Gram-Scale Total Synthesis of the Anticancer Drug Candidate E7130 to Supply Clinical Trials

E7130 is a novel drug candidate with an exceedingly complex chemical structure of the halichondrin class, discovered by a total synthesis approach through joint research between the Kishi group at Harvard University and Eisai. Only 18 months after completion of the initial milligram-scale synthesis, ten-gram-scale synthesis of E7130 was achieved, providing the first good manufacturing practice (GMP) batch to supply clinical trials. This paper highlights the challenges in developing ten-gram-scale synthesis from the milligram-scale synthesis.

Medienart:

E-Artikel

Erscheinungsjahr:

2024

Erschienen:

2024

Enthalten in:

Zur Gesamtaufnahme - volume:26

Enthalten in:

Organic letters - 26(2024), 14 vom: 12. Apr., Seite 2837-2842

Sprache:

Englisch

Beteiligte Personen:

Kaburagi, Yosuke [VerfasserIn]
Kira, Kazunobu [VerfasserIn]
Yahata, Kenzo [VerfasserIn]
Iso, Kentaro [VerfasserIn]
Sato, Yuki [VerfasserIn]
Matsuura, Fumiyoshi [VerfasserIn]
Ohashi, Isao [VerfasserIn]
Matsumoto, Yasunobu [VerfasserIn]
Isomura, Minetaka [VerfasserIn]
Sasaki, Takeo [VerfasserIn]
Fukuyama, Takashi [VerfasserIn]
Miyashita, Yusuke [VerfasserIn]
Azuma, Hiroshi [VerfasserIn]
Iida, Daisuke [VerfasserIn]
Ishida, Tasuku [VerfasserIn]
Itano, Wataru [VerfasserIn]
Matsuda, Masaaki [VerfasserIn]
Matsukura, Masayuki [VerfasserIn]
Murai, Norio [VerfasserIn]
Nagao, Satoshi [VerfasserIn]
Seki, Masashi [VerfasserIn]
Yamamoto, Akihiko [VerfasserIn]
Yamamoto, Yuji [VerfasserIn]
Yoneda, Naoki [VerfasserIn]
Watanabe, Yuzo [VerfasserIn]
Kamada, Atsushi [VerfasserIn]
Kayano, Akio [VerfasserIn]
Tagami, Katsuya [VerfasserIn]
Asano, Osamu [VerfasserIn]
Owa, Takashi [VerfasserIn]
Kishi, Yoshito [VerfasserIn]

Links:

Volltext

Themen:

Antineoplastic Agents
Journal Article

Anmerkungen:

Date Completed 15.04.2024

Date Revised 15.04.2024

published: Print-Electronic

Citation Status MEDLINE

doi:

10.1021/acs.orglett.3c03663

funding:

Förderinstitution / Projekttitel:

PPN (Katalog-ID):

NLM367433877