Stimulation of cortical bone formation with thienopyrimidine based inhibitors of Notum Pectinacetylesterase

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A group of small molecule thienopyrimidine inhibitors of Notum Pectinacetylesterase are described. We explored both 2-((5,6-thieno[2,3-d]pyrimidin-4-yl)thio)acetic acids and 2-((6,7-thieno[3,2-d]pyrimidin-4-yl)thio)acetic acids. In both series, highly potent, orally active Notum Pectinacetylesterase inhibitors were identified.

Medienart:

E-Artikel

Erscheinungsjahr:

2016

Erschienen:

2016

Enthalten in:

Zur Gesamtaufnahme - volume:26

Enthalten in:

Bioorganic & medicinal chemistry letters - 26(2016), 6 vom: 15. März, Seite 1525-1528

Sprache:

Englisch

Beteiligte Personen:

Tarver, James E [VerfasserIn]
Pabba, Praveen K [VerfasserIn]
Barbosa, Joseph [VerfasserIn]
Han, Qiang [VerfasserIn]
Gardyan, Michael W [VerfasserIn]
Brommage, Robert [VerfasserIn]
Thompson, Andrea Y [VerfasserIn]
Schmidt, James M [VerfasserIn]
Wilson, Alan G E [VerfasserIn]
He, Wei [VerfasserIn]
Lombardo, Victoria K [VerfasserIn]
Carson, Kenneth G [VerfasserIn]

Links:

Volltext

Themen:

EC 3.1.-
EC 3.1.1.-
Enzyme Inhibitors
Esterases
Femur cortical bone thickness
Journal Article
Notum Pectinacetylesterase
Notum protein, human
Notum protein, mouse
Osteoporosis
Pyrimidines
SAR
Thienopyrimidine

Anmerkungen:

Date Completed 07.11.2016

Date Revised 28.07.2017

published: Print-Electronic

Citation Status MEDLINE

doi:

10.1016/j.bmcl.2016.02.021

funding:

Förderinstitution / Projekttitel:

PPN (Katalog-ID):

NLM257675221