4H-Thieno[3,2-c]chromene based inhibitors of Notum Pectinacetylesterase

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A group of small molecule thienochromenes inhibitors of Notum Pectinacetylesterase are described. We developed SAR on three series based on carbon, oxygen and sulfur replacement of the 5-position. In each series, highly potent Notum Pectinacetylesterase inhibitors were identified.

Medienart:

E-Artikel

Erscheinungsjahr:

2016

Erschienen:

2016

Enthalten in:

Zur Gesamtaufnahme - volume:26

Enthalten in:

Bioorganic & medicinal chemistry letters - 26(2016), 4 vom: 15. Feb., Seite 1184-7

Sprache:

Englisch

Beteiligte Personen:

Han, Qiang [VerfasserIn]
Pabba, Praveen K [VerfasserIn]
Barbosa, Joseph [VerfasserIn]
Mabon, Ross [VerfasserIn]
Healy, Jason P [VerfasserIn]
Gardyan, Michael W [VerfasserIn]
Terranova, Kristen M [VerfasserIn]
Brommage, Robert [VerfasserIn]
Thompson, Andrea Y [VerfasserIn]
Schmidt, James M [VerfasserIn]
Wilson, Alan G E [VerfasserIn]
Xu, Xiaolian [VerfasserIn]
Tarver, James E [VerfasserIn]
Carson, Kenneth G [VerfasserIn]

Links:

Volltext

Themen:

Benzopyrans
EC 3.1.-
EC 3.1.1.-
Enzyme Inhibitors
Esterases
Femur cortical bone thickness
Journal Article
Notum Pectinacetylesterase
Notum protein, human
Osteroporosis
SAR
Thienochromene

Anmerkungen:

Date Completed 05.10.2016

Date Revised 30.12.2016

published: Print-Electronic

Citation Status MEDLINE

doi:

10.1016/j.bmcl.2016.01.038

funding:

Förderinstitution / Projekttitel:

PPN (Katalog-ID):

NLM256943915