8-Biarylchromen-4-one inhibitors of the DNA-dependent protein kinase (DNA-PK)

The synthesis and biological evaluation of libraries of 8-biarylchromen-4-ones enabled the elucidation of structure-activity relationships for inhibition of the DNA-dependent protein kinase (DNA-PK), with 8-(3-(thiophen-2-yl)phenyl)chromen-4-one and 8-(3-(thiophen-3-yl)phenyl)chromen-4-one being especially potent inhibitors.

Medienart:

E-Artikel

Erscheinungsjahr:

2008

Erschienen:

2008

Enthalten in:

Zur Gesamtaufnahme - volume:18

Enthalten in:

Bioorganic & medicinal chemistry letters - 18(2008), 17 vom: 01. Sept., Seite 4885-90

Sprache:

Englisch

Beteiligte Personen:

Desage-El Murr, Marine [VerfasserIn]
Cano, Celine [VerfasserIn]
Golding, Bernard T [VerfasserIn]
Hardcastle, Ian R [VerfasserIn]
Hummersome, Marc [VerfasserIn]
Frigerio, Mark [VerfasserIn]
Curtin, Nicola J [VerfasserIn]
Menear, Keith [VerfasserIn]
Richardson, Caroline [VerfasserIn]
Smith, Graeme C M [VerfasserIn]
Griffin, Roger J [VerfasserIn]

Links:

Volltext

Themen:

Chromones
Comparative Study
DNA-Activated Protein Kinase
EC 2.7.11.1
Journal Article
Protein Kinase Inhibitors
Radiation-Sensitizing Agents
Research Support, Non-U.S. Gov't

Anmerkungen:

Date Completed 27.10.2008

Date Revised 19.11.2009

published: Print-Electronic

Citation Status MEDLINE

doi:

10.1016/j.bmcl.2008.07.066

funding:

Förderinstitution / Projekttitel:

PPN (Katalog-ID):

NLM181360039