Composiciones farmacéuticas sólidas y procedimientos para su producción
Un procedimiento para preparar una composición farmacéutica que comprende las etapas de: (a-1) granular en húmedo al menos un ingrediente activo que es un compuesto de fórmula (I): **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde: Ra se selecciona de entre el grupo que consiste en C1-3 alifático, C1-3 fluoroalifático, -R1, -T-R1, -R2, y -T-R2; T es una cadena de alquileno C1-3 opcionalmente sustituida con flúoro; R1' es un grupo arilo, heteroarilo o heterociclilo opcionalmente sustituido; R2 se selecciona de entre el grupo que consiste en halo, -C≡C-R3, -CH=CH-R3, -N(R4)2, y -OR5; R3 es hidrógeno o un grupo alifático, arilo, heteroarilo o heterociclilo opcionalmente sustituido; Cada R4 es independientemente hidrógeno o un grupo alifático, arilo, heteroarilo o heterociclilo opcionalmente sustituido; o dos R4 en el mismo átomo de nitrógeno, tomados junto con el átomo de nitrógeno forman un anillo heteroarilo de 5 a 6 miembros o heterociclilo de 4 a 8 miembros opcionalmente sustituido que tiene, además del átomo de nitrógeno, 0-2 heteroátomos en el anillo seleccionado de entre N, O y S; R5 es hidrógeno o un grupo alifático, arilo, heteroarilo o heterociclilo opcionalmente sustituido; Rb se selecciona de entre el grupo que consiste en fluoro, cloro, -CH3, -CF3, -OH, -OCH3, -OCF3, -OCH2CH3, y - OCH2CF3; y opcionalmente uno o más excipientes farmacéuticamente aceptables seleccionados independientemente de entre el grupo que consiste en tensioactivos, aglutinantes y desintegrantes en presencia de un disolvente adecuado para formar una mezcla húmeda; (a-2) secar la mezcla húmeda de la etapa (a-1), para formar gránulos secos; (a-3) moler los gránulos secos de la etapa (a-2), para formar gránulos molidos; y (a-4) mezclar los gránulos molidos de la etapa (a-3) con un tampón y opcionalmente uno o más excipientes farmacéuticamente aceptables seleccionados independientemente de entre el grupo que consiste en tensioactivos, aglutinantes, desintegrantes, lubricantes y deslizantes; donde se añade un relleno durante la etapa (a-1), durante la etapa (a-4), o durante ambas etapas (a-1) y (a-4)..
Medienart: |
Patent |
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Erscheinungsjahr: |
2022 |
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Erschienen: |
2022 |
Enthalten in: |
Europäisches Patentamt - (2022) vom: 03. Mai Zur Gesamtaufnahme - year:2022 |
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Sprache: |
Spanisch |
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Beteiligte Personen: |
MITTAL BHAVISHYA [VerfasserIn] |
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Links: |
Volltext [kostenfrei] |
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Themen: |
Sonstige Themen: |
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Anmerkungen: |
Source: www.epo.org (no modifications made), First posted: 2022-05-03, Last update posted on www.tib.eu: 2023-10-31, Last updated: 2023-11-03 |
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Patentnummer: |
ES2908655 |
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Förderinstitution / Projekttitel: |
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PPN (Katalog-ID): |
EPA015706001 |
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LEADER | 01000caa a22002652 4500 | ||
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520 | |a Un procedimiento para preparar una composición farmacéutica que comprende las etapas de: (a-1) granular en húmedo al menos un ingrediente activo que es un compuesto de fórmula (I): **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde: Ra se selecciona de entre el grupo que consiste en C1-3 alifático, C1-3 fluoroalifático, -R1, -T-R1, -R2, y -T-R2; T es una cadena de alquileno C1-3 opcionalmente sustituida con flúoro; R1' es un grupo arilo, heteroarilo o heterociclilo opcionalmente sustituido; R2 se selecciona de entre el grupo que consiste en halo, -C≡C-R3, -CH=CH-R3, -N(R4)2, y -OR5; R3 es hidrógeno o un grupo alifático, arilo, heteroarilo o heterociclilo opcionalmente sustituido; Cada R4 es independientemente hidrógeno o un grupo alifático, arilo, heteroarilo o heterociclilo opcionalmente sustituido; o dos R4 en el mismo átomo de nitrógeno, tomados junto con el átomo de nitrógeno forman un anillo heteroarilo de 5 a 6 miembros o heterociclilo de 4 a 8 miembros opcionalmente sustituido que tiene, además del átomo de nitrógeno, 0-2 heteroátomos en el anillo seleccionado de entre N, O y S; R5 es hidrógeno o un grupo alifático, arilo, heteroarilo o heterociclilo opcionalmente sustituido; Rb se selecciona de entre el grupo que consiste en fluoro, cloro, -CH3, -CF3, -OH, -OCH3, -OCF3, -OCH2CH3, y - OCH2CF3; y opcionalmente uno o más excipientes farmacéuticamente aceptables seleccionados independientemente de entre el grupo que consiste en tensioactivos, aglutinantes y desintegrantes en presencia de un disolvente adecuado para formar una mezcla húmeda; (a-2) secar la mezcla húmeda de la etapa (a-1), para formar gránulos secos; (a-3) moler los gránulos secos de la etapa (a-2), para formar gránulos molidos; y (a-4) mezclar los gránulos molidos de la etapa (a-3) con un tampón y opcionalmente uno o más excipientes farmacéuticamente aceptables seleccionados independientemente de entre el grupo que consiste en tensioactivos, aglutinantes, desintegrantes, lubricantes y deslizantes; donde se añade un relleno durante la etapa (a-1), durante la etapa (a-4), o durante ambas etapas (a-1) y (a-4). | ||
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