Profármacos de compuestos heteroaromáticos
Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para uso en terapia por inyección subcutánea o intramuscular para administrar un compuesto farmacológico original de Fórmula II,**Fórmula** en donde: cada uno de X1 a X4 es independientemente N o CR, siempre que al menos uno de X1-X4 sea CR; cada R es independientemente hidrógeno, o alifático, aromático o heteroaromático opcionalmente sustituido; o cualesquier 2 grupos R también se pueden tomar en conjunto con los átomos de carbono a los que están unidos para formar un anillo fusionado; R5 se selecciona de -C(R8)(R9)-OC(O)OR10 y -C(R8)(R9)-OC(O)R10; R8 y R9 son cada uno independientemente hidrógeno o alifático; o R8 es -C(O)H o -CH(OH)CH2OH y R es hidrógeno; y R10 es alquilo C7-C24, alquenilo C7-C24 o alquinilo C7-C24; y/o en donde X1 a X4 son tales que el compuesto farmacológico original de fórmula II es mepiprazol, dexmedetomidina, albendazol, carbendazol, ciclobendazol, mebendazol, tiabendazol, almotriptán, dolasetrón, eletriptán, lisurida, naratriptán, rizatriptán, sumatriptán, frovatriptán, zolmitriptán, ergotamina, alosetrón, delavirdina, atevirdina, bopindolol, bucindolol, candesartán, deserpidina, mibefradil, mesilato ergoloide, indoramina, irbesartan, mepindolol, olmesartan, reserpina, rescinamina, losartán, tasosartan, valsartan, raubasina, sirosingopina, carmoxirol, rescimetol, cabergolina, pergolida, bromocriptina, tergurida, ambufilina, cimetidina, lansoprazol, omeprazol, pantaprozol, rabeprazol, cefatrizina, daptomicina, ergonovina, metilergonovina, etodolaco, liarozol, pemetrexed, tiamiprina, vinblastina, vincristina, vindesina, vinorelbina, voacamina, venflunina, oxipertina, indalpina, roxindol, pemirolast, tazanolast, traxanox, pimobendan, sulmazol, pranlukast, ramosetron, tropisetrón, alizaprida, bendazol, tadalafil, alopurinol, azatioprina, yohimbina, conivaptán, adrenoglomerulotropina, octreotida, somatostatina, exenatida, teriparatida, leuprorelina o goserelina..
Medienart: |
Patent |
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Erscheinungsjahr: |
2020 |
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Erschienen: |
2020 |
Enthalten in: |
Europäisches Patentamt - (2020) vom: 22. Juni Zur Gesamtaufnahme - year:2020 |
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Sprache: |
Spanisch |
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Beteiligte Personen: |
BLUMBERG LAURA [VerfasserIn] |
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Links: |
Volltext [kostenfrei] |
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Anmerkungen: |
Source: www.epo.org (no modifications made), First posted: 2020-06-22, Last update posted on www.tib.eu: 2022-05-02, Last updated: 2023-02-09 |
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Patentnummer: |
ES2768295 |
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Förderinstitution / Projekttitel: |
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PPN (Katalog-ID): |
EPA012298654 |
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LEADER | 01000caa a22002652 4500 | ||
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520 | |a Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para uso en terapia por inyección subcutánea o intramuscular para administrar un compuesto farmacológico original de Fórmula II,**Fórmula** en donde: cada uno de X1 a X4 es independientemente N o CR, siempre que al menos uno de X1-X4 sea CR; cada R es independientemente hidrógeno, o alifático, aromático o heteroaromático opcionalmente sustituido; o cualesquier 2 grupos R también se pueden tomar en conjunto con los átomos de carbono a los que están unidos para formar un anillo fusionado; R5 se selecciona de -C(R8)(R9)-OC(O)OR10 y -C(R8)(R9)-OC(O)R10; R8 y R9 son cada uno independientemente hidrógeno o alifático; o R8 es -C(O)H o -CH(OH)CH2OH y R es hidrógeno; y R10 es alquilo C7-C24, alquenilo C7-C24 o alquinilo C7-C24; y/o en donde X1 a X4 son tales que el compuesto farmacológico original de fórmula II es mepiprazol, dexmedetomidina, albendazol, carbendazol, ciclobendazol, mebendazol, tiabendazol, almotriptán, dolasetrón, eletriptán, lisurida, naratriptán, rizatriptán, sumatriptán, frovatriptán, zolmitriptán, ergotamina, alosetrón, delavirdina, atevirdina, bopindolol, bucindolol, candesartán, deserpidina, mibefradil, mesilato ergoloide, indoramina, irbesartan, mepindolol, olmesartan, reserpina, rescinamina, losartán, tasosartan, valsartan, raubasina, sirosingopina, carmoxirol, rescimetol, cabergolina, pergolida, bromocriptina, tergurida, ambufilina, cimetidina, lansoprazol, omeprazol, pantaprozol, rabeprazol, cefatrizina, daptomicina, ergonovina, metilergonovina, etodolaco, liarozol, pemetrexed, tiamiprina, vinblastina, vincristina, vindesina, vinorelbina, voacamina, venflunina, oxipertina, indalpina, roxindol, pemirolast, tazanolast, traxanox, pimobendan, sulmazol, pranlukast, ramosetron, tropisetrón, alizaprida, bendazol, tadalafil, alopurinol, azatioprina, yohimbina, conivaptán, adrenoglomerulotropina, octreotida, somatostatina, exenatida, teriparatida, leuprorelina o goserelina. | ||
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650 | 4 | |a C07K: Peptides (peptides containing β-lactam rings c07d;cyclic dipeptides not having in their molecule any other peptide link than those which form their ring, e.g. piperazine-2,5-diones, c07d;ergot alkaloids of the cyclic peptide type c07d0519020000; single cell proteins, enzymes c12n;genetic engineering processes for obtaining peptides c12n0015000000) | |
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