A Peptide-Duocarmycin Conjugate Targeting the Thomsen-Friedenreich Antigen Has Potent and Selective Antitumor Activity

Solid-phase synthesis allowed the rapid generation of a peptide-drug conjugate. A peptide targeting the Thomsen-Friedenreich antigen (TFα) was conjugated to the alkylating subunit of the potent cytotoxin duocarmycin SA. The compound, containing a cathepsin B cleavable linker, was shown to be active and selective against TFα expressing tumor cell lines.

Medienart:

E-Artikel

Erscheinungsjahr:

2020

Erschienen:

2020

Enthalten in:

Zur Gesamtaufnahme - volume:31

Enthalten in:

Bioconjugate chemistry - 31(2020), 7 vom: 15. Juli, Seite 1745-1749

Sprache:

Englisch

Beteiligte Personen:

Cartwright, Oliver Charles [VerfasserIn]
Beekman, Andrew Michael [VerfasserIn]
Cominetti, Marco M D [VerfasserIn]
Russell, David A [VerfasserIn]
Searcey, Mark [VerfasserIn]

Links:

Volltext

Themen:

3554-90-3
Antigens, Tumor-Associated, Carbohydrate
Antineoplastic Agents
Duocarmycins
Journal Article
Peptides
Research Support, Non-U.S. Gov't
Thomsen-Friedenreich antigen

Anmerkungen:

Date Completed 21.06.2021

Date Revised 21.06.2021

published: Print-Electronic

Citation Status MEDLINE

doi:

10.1021/acs.bioconjchem.0c00282

funding:

Förderinstitution / Projekttitel:

PPN (Katalog-ID):

NLM310953502